日本农药日本农药创制的诀窍

时间：2019-05-15 03:24:14　来源：柠檬阅读网本文已影响人

　　众所周知，新农药创制过程难度大、时间长，还需要投入大量资金。先正达、拜耳等国际农化巨头称，开发一个新农药需要投入上亿美元甚至更多。据了解，日本创制费用远低于国际农化巨头。很多日本公司如日本组合化学、住友化学和曹达化学等，其农药产品的应用效果也很好，占据着较大的国际市场份额。日本每年约有200～300 个新农药进行登记，日本企业平均从十万个化合物中开发一个新化合物，创制新农药时间约10 年，耗资约50 亿日元（6400 万美元）。
　　新农药的开发成本，主要为筛选新化合物的开发成本+试验检测该化合物的活性及药效成本+市场推广过程成本。中化化工科学技术研究总院院长李钟华介绍说，先正达和拜耳等国际农化巨头，在开发新产品上，采用大海捞针式的随机性探究居多，从根本上创新产品结构，成功几率可想而知；而通过收购各地区新化合物的方式，所占研发途径的比例不多。因此，国际农化巨头研发新产品所耗费的时间较长。
　　企业与研究单位深度合作
　　在研制、测试及开发新农药过程的多个环节，日企通过与相关高校和研究所深度合作，在控制研发成本在较低水平的同时，也将利益最大化。
　　李钟华表示，日本农药企业、相关高校和研究所对新化合物的理论研究比较强，具有活性成分的化合物积累数量比较多，在此基础上开发新产品，几率会高很多。这一合作特点也得到了上海农药研究所教授级高工张一宾的认同。他表示，日企的新产品研发，大都是与农药合成相关的高校和研究所联合进行的，而高校和研究所的新产品研究费用支出，都是靠政府的科研项目。多方共同承担研发费用，为企业节省了一部分的研发费用。
　　出售小试成功化合物
　　再有，新化合物开发出来后，有些产品只进行实验室小试实验，就将化合物出售给其他农药公司，后期的中试、田间试验以及产品市场推广过程中所涉及的费用均不在计算之列。例如吡虫啉。李钟华介绍说，20 世纪80 年代，日本特殊农药公司成功开发出全新结构的1-(6-氯-3-吡啶基甲基)-N-硝基咪唑烷-2-亚胺，其小试表现出很好的活性，而后日本特殊农药公司将其出售给拜耳，中试、田间试验以及开发市场的工作都是拜耳完成的。
　　日本企业通过出售新化合物的方法节约新农药创制成本的同时，先正达、拜耳等农化巨头是该场交易的买方。李钟华说，这些农化巨头通过收购各地区发现的具有活性的新化学结构化合物，测试其有效化学结构的活性，并在此化合物的基础上，进行结构替代和合成等工作。事实上，通过这种途径，农化巨头们并没有节约研发成本。
　　深入研究作用机理
　　中农立华生物科技股份有限公司技术部经理王成弼说，在农药创制过程中，日本企业、高校和研究所主要通过以优良的农药品种为先导物，鉴定其活性成分的化合物结构，利用电子模拟技术，通过活性基团取代替换的方式，合成出一系列的类似化合物，再进行定向化合物的选择，避免由于盲目筛选而耗费更多的资源。呋虫胺就是通过这种途径研发出来的。
　　张一宾也表示，化学合成的农药，大都是通过寻找活性成分的光学异构体或对活性基团进行取代，找出活性更高的化合物。三井化学开发的第三代烟碱类杀虫剂—呋虫胺，就是在以吡虫啉为代表的第二代烟碱类杀虫剂的基础上，用四氢呋喃基取代了氯代吡啶基、氯代噻唑基。同时，在性能方面也与前两代烟碱有所不同，其杀虫范围更广，被称为“呋喃烟碱”。
　　张一宾说，日本农化企业注重对各类农药作用机理及代谢机理的深入研究，找出各种酶和作用底物的性质、结构、反应，细胞的培养、变异及农药代谢、转换、分解反应等多方面数据，利用电脑虚拟结构设计的方法，将高效的活性成分的化学结构异构体进行比对、合成，叶菌唑和很多除草剂的新品种，都是通过作用机理的研究开发出来的。
　　这种情形在国际农化巨头的研发上也有所体现。张一宾介绍说，杜邦公司的康宽在防治稻田稻纵卷叶螟、二化螟、三化螟、大螟等害虫取得很好的防效，其有效成分氯虫苯甲酰胺，就是在日本农药株式会社研发的氟虫双酰胺基础上，利用活性基团结构替代开发出来的。
　　仿生学是创制方向
　　目前，化学农药的创制，大都采用从众多化合物中筛选具有较高活性的新化合物，成功的几率太小。王成弼认为，日本农药企业在仿生学创制上有独特的优势和特点，利用信息素是日本创制新农药的研究重点。信息素主要有性信息素、聚集信息素、告警信息素、示踪信息素、标记信息素等。通过定向的方式进行有效成分的筛选，成功率较高。通过对昆虫雌虫性信息素的提取，分析其有效成分，再人工合成性信息素化合物，通过这种定向的方式进行有效成分的筛选，成功率较高。
　　迷向丝是利用性信息素来干扰昆虫雌雄交配的产品，由日本信越化学工业株式会社生产，并由日本农林水产省果树试验场苹果支场虫害研究室提供复合搅乱剂混合。王成弼介绍，中农立华已经测试了这种产品的实际防效，发现其对果园中的苹果小卷叶蛾、梨小食心虫和桃蛀螟都有很好的干扰作用。在苹果园和梨园的预测试验中，每公顷果园悬挂500 根左右迷向丝，可以有效控制害虫的危害，而且迷向丝几乎对果实不会造成危害。这种防治方法不仅符合当今绿色防控的大方向，而且迷向丝的缓释性极好，每个果园只需在种植季节悬挂一次，整个生长季控制鳞翅目害虫均可以得到有效的防治。相比一个种植季节多次施药的化学防治来说，迷向丝可以节省很大的人力和物力。
　　动态研究新思路
　　在研究路径上，日本企业尝试着新的探索思路。日本的农药研究部门，在常规研究思路中，引入动态研究的新概念，利用遗传工程的原理，用化合物在动植物体内所发生的生化现象，指导化学合成人员，把一些在农业上没有生物活性的化合物进行结构修改，从而得到一些对人类有益的医药产品。

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